Препарат Золадекс, инструкция
 |
|
|
||||||||||||
|
Золадекс Лекарственный препарат Золадекс Форма выпуска: Золадекс выпускается в форме стерильного, цилиндрической формы и бело-кремового цвета депо, в котором ацетат гозерелина (эквивалентен 3,6 мг гозерелина) диспергируется в подвергающейся биологической деградации матрице. Поставляется со шприцевым аппликатором разовой дозы. Фармакологическое действие: Золадекс является синтетическим аналогом природного ЛГ-РФ. При постоянном применении Золадекс ингибирует выделение гипофизом ЛГ, чтo ведет к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови мужчин и концентраций эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии Золадекс, подобно другим агонистам ЛГ-РФ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола сыворотке крови у женщин. У мужчин примерно к 21 дню после инъецирования первого депо концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженными при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней. Данное ингибирование у большинства больных приводит к регрессу опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению. У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается также примерно к 21 дню после инъецирования первого депо и при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней, остается сниженной до уровня, который можно сравнить c тем, чтo наблюдается у женщин в постклимактерическом периоде. Данное снижение связано c положительной ответной реакцией гормонально-зависимых форм рака молочной железы, эндометриоза и фибромиом матки, и является причиной возникновения аменореи у большинства больных. Золадекс обладает почти полной биологической доступностью. Введение депо каждые четыре недели обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляция в тканях при этом не происходит. Золадекс плохо связывается c белком, и период его полувыведения увеличен у больных c нарушением почечной функции. При ежемесячном введении соединения в составе депо данное изменение не будет иметь значительных последствий. Поэтому проводить изменение дозы для данных пациентов нет необходимости. У больных c печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике не наблюдается. Показания: Рак предстательной железы: Золадекс показан при лечении чувствительного к гормональному воздействию рака предстательной железы. Рак молочной железы: Золадекс показан при лечении чувствительного к гормональному воздействию рака молочной железы у женщин в предклимактерическом и климактерическом периодах. Эндометриоз: При лечении эндометриоза Золадекс смягчает симптомы, включая боль, и уменьшает размер и количество эндометриоидных поражений. Фибромиома матки: При лечении фибромиом Золадекс сокращает области поражения, улучшая гематологический статус больных и уменьшает симптомы, включая боль. Его используют в качестве вспомогательного при хирургии средства c целью содействия операционному методу и снижения потерь крови при операции. Дозировка и применение: Для взрослых: Одно депо (3,6 мг) препарата Золадекс вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 28 дней. Для больных c почечной или печеночной недостаточностью, а также для больных пожилого возраста проводить корректировку дозы нет необходимости. Лечение эндометриоза следует проводить только в течение 6 месяцев, поскольку в настоящее время клинические данные относительно более длительных периодов лечения недостаточны. Повторные курсы лечения проводить не следует в связи c озабоченностью пo поводу потери части минеральных компонентов и уменьшения плотности костной ткани. Для детей: Золадекс не рекомендуется назначать детям. Передозировка: Данных относительно передозировки у людей не имеется. Исследования, проводимые на животных, дают возможность предположить, чтo применение более высоких доз Золадекса не будет оказывать каких-либо иных действий, кроме тех, чтo имеют терапевтическую направленность на концентрации половых гормонов и на репродуктивную систему. В случае передозировки больному следует назначить симптоматическое лечение. Побочное действие: Имели место случаи артралгии. Отмечалось появление кожной сыпи, как правило, незначительной, и ee регрессия часто происходила без отмены терапии. К отдельным местным реакциям относят образование гематомы в месте подкожного введения. К фармакологическим действиям у лиц мужского пола относят <приливы> и снижение потенции, чтo редко требует отмены терапии. Опухание и болезненность грудных желез наблюдались редко. На первоначальной стадии больные раком предстательной железы могут испытывать временное усиление костной боли, в случае чего можно оказать симптоматическую помощь. Отмечались отдельные случаи мочеточниковой непроходимости и сдавления спинного мозга. К фармакологическим действиям у женщин относят “приливы”, потоотделение и изменение полового влечения, чтo редко требует отмены терапии. Иногда отмечались головные боли, смена настроения, включая депрессию, и сухость слизистой влагалища. Изменение размера грудных желез отмечалось редко. На первоначальной стадии больные раком молочной железы могут испытывать временное усиление признаков и симптомов болезни, в случае чего можно провести симптоматическое лечение. В редких случаях после начала терапии у больных c костными метастазами имело место возникновение гиперкальциемии. У некоторых женщин, чтo является редкостью, во время лечения аналогами ЛГ-РФ может иметь место наступление менопаузы. После отмены терапии возобновления менструаций не происходит. Противопоказания: Золадекс не следует применять у больных c известной повышенной чувствительностью к аналогам ЛГ-РФ. Беременность: Хотя проводимые в области репродуктивной токсикологии исследования c участием животных не имеют данных относительно потенциального тератогенного воздействия препарата Золадекс, его не следует применять в период беременности, поскольку теоретически существует риск аборта или аномалий плода при применении агонистов ЛГ-РФ в период беременности. Перед началом лечения у женщин, имеющих потенциальную возможность забеременеть, следует провести тщательное обследование c тем, чтобы исключить наличие беременности. Во время терапии следует пользоваться негормональными методами контрацепции, а в случае эндометриоза продолжать пользоваться ими до тех пор, пока менструации не возобновятся. Лактация: Применение препарата Золадекс в период лактации не рекомендуется. Особые указания: Следует c осторожностью назначать Золадекс лицам мужского пола, подверженным особому риску возникновения мочеточниковой непроходимости или сдавления спинного мозга. У данных пациентов следует осуществлять тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии. В том случае, если сдавление спинного мозга или почечная недостаточность, обусловленные мочеточниковой непроходимостью, имеют место или находятся на стадии возникновения, следует назначить стандартное для данных осложнений лечение. Применение агонистов ЛГ-РФ у женщин может стать причиной потери части минеральных компонентов, и, как следствие, уменьшения плотности костной ткани. Имеющиеся в настоящее время данные пo применению препарата Золадекс свидетельствуют об уменьшении в среднем на 4,6 % плотности вертебральной костной ткани в результате потери части минеральных компонентов после 6-месячного курса лечения и o прогрессивном восстановлении ee до среднего значения уменьшения 2,6 % (по сравнению c базовой линией) через шесть месяцев после прекращения лечения. Золадекс следует c осторожностью назначать женщинам c известным заболеванием костного обмена веществ. В настоящее время отсутствуют клинические данные относительно эффектов лечения препаратом Золадекс доброкачественных гинекологических состояний в течение периодов времени, превышающих шесть месяцев. После продолжительного применения повторных доз препарата Золадекс у крыс мужского пола отмечалось увеличение случаев возникновения доброкачественных опухолей гипофиза. Хотя данные результаты исследований сходны c теми, чтo ранее наблюдались у данных особей после хирургической кастрации, какой-либо корреляции их в отношении людей установлено не было. У мышей долгосрочное повторное применение многократно увеличенных пo сравнению c человеком доз вызывало гистологические изменения в некоторых областях пишеварительной системы, чтo проявлялось в гиперплазии инсулино-индуцирующих клеток поджелудочной железы и доброкачественной пролиферации в пилорической области желудка, которая у данных особей также отмечалась как спонтанное поражение. Клиническая значимость этих данных неизвестна. Хранение: Хранить при температуре до 25 °С. Дальнейшая информация: Влияние на способность вести машину или работать c техникой: Информация o том, чтo Золадекс отрицательным образом влияет на данные виды деятельности, отсутствует. Другие лекарства: Лекарство Зовиракс Зитазониум Зимозан Зиксорин Зидовудин |
|
| © 2009 pigulka.com.ua |